Lappakonitīna hidrobromīds

Lappakonitīna hidrobromīds(LA) ir sava veida diterpenoīds alkaloīds, labakonitīns, ko ekstrahē un izolē no ranunculus dzimtas akonīta. Tas ir pirmais atkarību neizraisošais pretsāpju līdzeklis centrālajai nervu sistēmai Ķīnā. Tam ir pretsāpju, pretdrudža, pazemināšanas un vietējās anestēzijas efekts, un tam piemīt atkarības neesamība un mazāk nevēlamu reakciju. Tā pretsāpju iedarbība ir spēcīgāka nekā indometacīnam un vājāka nekā morfīnam. Pašlaik tā spēcīgā pretsāpju un imūnmodulējošā iedarbība galvenokārt tiek izmantota dažādu specialitāšu klīniskajā diagnostikā un ārstēšanā, un to plaši izmanto vēža vēlīnā analgēzijā un perioperatīvā atsāpināšanā.

Lappakonitīns ir populārs produkts KINTAI. Pēc desmit gadu ilgas izpētes un izstrādes KINTAI ir veiksmīgi pārvarējis daudzas galvenās tehniskās problēmas, katrā partijā panākot izcilu tīrību. Mēs konsekventi ievērojam stingrus kvalitātes standartus un uzturam uz klientu orientētu pieeju, nodrošinot, ka katrs produkts atbilst stingriem farmaceitiskās kvalitātes standartiem. Mēs nodrošinām pasaules farmācijas uzņēmumus ar ļoti efektīviem un drošiem botāniskajiem starpproduktiem. Kā uzticamaispiegādātājsbotāniski aktīvajām sastāvdaļām, mēs saglabājam savu vadošo pozīciju botāniskās ekstrakcijas tehnoloģiju jomā un tagad esamlielākais 96% lappakonitīna ražotājsĶīnā. Lūdzu, sazinieties ar mums pa e-pastuinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Ir klīniski pierādīts, ka lappakonitīnam, kas galvenokārt iegūts no Aconitum napellus garšauga saknes, ir spēcīga pretsāpju iedarbība, ilgstoša efektivitāte un dažas nevēlamas blakusparādības. Tas ir pirmais atkarību neizraisošais pretsāpju līdzeklis Ķīnā.

LA ir Ķīnas pirmais atkarību neizraisošais, -opioīdu pretsāpju līdzeklis, un tas ir iekļauts "trešā- soļa" pretsāpju shēmā vēža slimniekiem Ķīnā. LA pretsāpju efekts ir zemāks par morfīnu, bet salīdzināms ar petidīnu, un tas ir septiņas reizes spēcīgāks nekā pretdrudža pretsāpju līdzeklis aminopirīns. LA ir lēns pretsāpju iedarbības sākums, bet ilgstošais Pētījumos atklāts, ka LA var kavēt ārpusdzemdes izlādi, ko izraisa aksonu bojājumi, ietekmējot no sprieguma{7}}atkarīgos nātrija un kalcija kanālus centrālajā nervu sistēmā, tādējādi bloķējot nervu vadītspēju. Tas var arī kavēt vielas P un somatostatīna izdalīšanos no aferentajām nervu šķiedrām, kavējot norepinefrīna un serotonīna atpakaļsaisti no presinaptiskās membrānas un paaugstinot to līmeni sinaptiskajā spraugā, tādējādi radot spēcīgu un ilgstošu pretsāpju efektu. Tam var būt arī pretsāpju iedarbība, kavējot kalcija pieplūdumu pelēkajā vielā ap smadzeņu akveduktu un garozas šūnām, kā arī kodolfaktora κB ekspresiju.

(Atsauce: Lappakonitīna hidrobromīda izpētes gaita pretsāpju ārstēšanā, Gong QA, LiM. Lappakonitīna ietekme uz pēcoperācijas sāpēm un 3. un 4. līmeņa seruma papildinājumu vēža slimniekiem, kuriem tiek veikta taisnās zarnas ķirurģija［J］． Zhongguo Jie Zhong Xi,5i2016i) : 668-672)

1.Atsāpināšana

Laptopakonitīns, manā valstī pirmais atkarību neizraisošais pretsāpju līdzeklis, tiek izmantots dažādu vieglu vai vidēji smagu sāpju, piemēram, vēža sāpju, pēcoperācijas sāpju un išiass, ārstēšanai. Klīniski lappakonitīna pretsāpju efektivitāte ir septiņas reizes lielāka nekā aminopirīnam, un tas ir uzrādījis ievērojamu zobu sāpju, trīszaru nerva neiralģijas, herpes zoster sāpju un pēcoperācijas sāpju mazināšanu.

2. Pretiekaisuma{1}}

Laptopakonitīnam ir mērena pretiekaisuma iedarbība, un to plaši izmanto tautas medicīnā, lai ārstētu tādus iekaisuma stāvokļus kā sarkanā vilkēde, reimatisms un reimatoīdais artrīts. Laptopakonitīns var inhibēt NO ražošanu, inhibējot NF-κB ceļu un mitogēnu-aktivētās proteīnkināzes (MAPK) signālu ceļu, tādējādi samazinot iekaisuma faktoru (TNF-, IL-1, IL-6) un ķemokīnu (KC, pretiekaisuma-1), achi.

3.Antiaritmisks

Laptopakonitīna antiaritmiskā iedarbība ir unikāla lappakonitīna darbība. Lappakonitīns pieder Ic klases antiaritmisko dabisko produktu klasei. Tā atvasinājumu antiaritmiskā aktivitāte ir atkarīga no halogēna atoma aromātiskās grupas C-5' pozīcijā. Halogēna aizstāšanas secība, kas ietekmē bioloģisko aktivitāti, ir: Br > I > Cl. Lappakonitīna hidrobromīds ir visspēcīgākais antiaritmisks atvasinājums.

4. Pret{1}}audzēju iedarbība

Lappakonitīna sulfāts var bloķēt A549 šūnas G0/G1 fāzē, izmantojot fosfoinositīda 3-kināzes/proteīnkināzes B (PI3K/proteīnkināzes B, PKB vai AKT) signalizācijas ceļu, izraisīt apoptozi un kavēt šūnu dzīvotspēju un proliferāciju. PI3K / AKT signalizācijas ceļam ir svarīga loma šūnu izdzīvošanā, proliferācijā un augšanā.

5. Pret-epilepsijas iedarbība

Lappakonitīna nātrija strāvas inhibīcija ir atkarīga no lietošanas{0}}un nemaina nātrija strāvas aktivizēšanas un inaktivācijas atkarību no sprieguma{1}}. Lappakonitīns selektīvi samazina epileptiformu izdalījumu un neironu uzliesmojumu ilgumu, ko izraisa bikukulīns, akonitīns vai ārējais šķīdums, kas nesatur Mg{3}. Tas liecina, ka lappakonitīna pretepilepsijas aktivitāti var izraisīt aksonu vadītspējas inhibīcija un nātrija strāvas samazināšana.

Nevēlamās reakcijas

Reizēm var rasties reibonis, sirdsklauves, nātrene, spiediena sajūta krūtīs un alerģiski izsitumi, kas parasti izzūd spontāni.

Injekcija var izraisīt lokālu kairinājumu.

Kontrindikācijas un piesardzības pasākumi

Šis produkts ir kontrindicēts pacientiem ar alerģijām.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagu aknu vai nieru mazspēju.

Šo zāļu drošība grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā nav zināma; lietošana rūpīgi jāizvērtē attiecībā pret riskiem.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds slimībām.

Narkotiku mijiedarbība

Lietojot kopā ar citiem centrālo nervu sistēmu nomācošiem līdzekļiem (piemēram, sedatīviem un miega līdzekļiem), var pastiprināties nomācošais efekts.

Ieteicams lietot kopā ar citām zālēm ārsta uzraudzībā.

Īpašas piezīmes

Lēns iedarbības sākums: salīdzinot ar ātras{0}darbības opioīdiem, piemēram, morfīnu, lappakonitīna hidrobromīdu aizņem apmēram 30 minūtes, lai pēc injekcijas iedarbotos, tāpēc tas nav piemērots ekstremālām situācijām, kad nepieciešama tūlītēja atsāpināšana.

Lappakonitīna formulējums galvenokārt ir balstīts uz dažādām zāļu formām, lai apmierinātu dažādas klīniskās vajadzības. Tālāk ir norādītas tā galvenās zāļu formas un formulēšanas iezīmes:

1. Injekcija

Šī ir klasiskākā un visizplatītākā zāļu forma, ko lieto akūtām, vidēji smagām vai smagām sāpēm.

Formula:

Aktīvā viela: lappakonitīna hidrobromīds

Šķīdinātājs: ūdens injekcijām

pH regulētājs: parasti izmanto atšķaidītu sālsskābi vai nātrija hidroksīda šķīdumu, lai pielāgotu pH atbilstošā diapazonā (parasti 4,0–6,0), lai nodrošinātu zāļu stabilitāti un mazinātu kairinājumu injekcijas laikā.

Iespējamās palīgvielas: dažkārt tiek pievienoti antioksidanti (piemēram, nātrija bisulfīts), lai uzlabotu stabilitāti.

Parastie stiprumi: 4mg/2ml, 8mg/2ml utt.

Ievadīšanas veids: intramuskulāra injekcija vai intravenoza infūzija.

2. Tabletes/tabletes

To lieto hronisku, nepārejošu sāpju uzturošai ārstēšanai, un tas ir ērti ievadāms.

Formula:

Aktīvā viela: lappakonitīna hidrobromīds

Bulker: piemēram, ciete, laktoze un mikrokristāliskā celuloze, ko izmanto, lai palielinātu tablešu svaru. Pulveru saistīšanai izmanto saistvielas, piemēram, polivinilpirolidonu (PVP) un cietes vircu.

Dezintegranti, piemēram, šķērs{0}}nātrija karboksimetilceluloze un zema-hidroksipropilceluloze, veicina tablešu sadalīšanos kuņģa-zarnu traktā.

Smērvielas, piemēram, magnija stearāts un talks, atvieglo tablešu saspiešanu.

Parastais stiprums: 5 mg/tablete.

3. Plāksteri (transdermālā zāļu piegādes sistēma)

Šī novatoriskā zāļu forma nodrošina ilgstošu, stabilu atsāpināšanu un ir īpaši piemērota pacientiem ar hroniskām sāpēm, kam nepieciešamas ilgstošas{0}} zāles (piemēram, pret vēzi). Tas novērš pirmās-padeves aknās un kuņģa-zarnu trakta blakusparādības.

Formulējums:

Aktīvā viela: Lappakonitīna hidrobromīds

Spiedien{0}}jutīgas līmvielas, piemēram, poliakrilāti, silikoni vai poliizobutilēni, ļauj plāksterim pielipt pie ādas un kalpo kā zāļu rezervuārs un atbrīvošanas nesējs.

Iespiešanās pastiprinātāji, piemēram, aminoketons un oleīnskābe, palīdz zālēm iekļūt raga slānī.

Aizmugurējais slānis: ūdens{0}}necaurlaidīga plēve, kas novērš zāļu iztvaikošanu un ārēju piesārņojumu. Pretpielipšanas slānis: aizsargslānis, kas jānoņem pirms lietošanas.

Priekšrocības: stabila zāļu koncentrācija asinīs, ilgstoša{0} iedarbība (ilgst vairāk nekā 24 stundas), ērta lietošana un laba pacientu atbilstība.

Populāri tagi: lappakonitīna hidrobromīds, Ķīnas lappakonitīna hidrobromīda ražotāji, piegādātāji, rūpnīca